Sibutramina (Reduksyna, Lindaxa, Goldline, Meridia)

Trudno schudnąć - i każdy, kto próbował pozbyć się co najmniej kilku dodatkowych kilogramów, wie o tym. Praw natury nie da się uniknąć: tylko dieta i aktywność fizyczna mogą pokonać nagromadzenie tłuszczu. Aby stracić dziesiątki dodatkowych kilogramów dzięki diecie i kondycji, potrzebujesz niezwykłej siły woli. Otyli ludzie zaczynają szukać cudownych pigułek i dietetycznych tabletek, w tym sibutraminy.

Sibutramina została stworzona jako lekarstwo na depresję, ale podczas testów odkryto jej zdolność do skutecznego tłumienia apetytu. Przez 13 lat w Stanach Zjednoczonych i Europie lekarze przepisywali ten lek osobom cierpiącym na otyłość, dopóki nie ujawniły się poważne skutki uboczne tego popularnego środka na odchudzanie. Według amerykańskich ekspertów szkoda wynikająca ze stosowania sibutraminy znacznie przewyższa korzyści płynące z odchudzania. W Stanach Zjednoczonych ten lek został przerwany, a w Rosji znajduje się na liście silnych leków odchudzających, które są kupowane w aptece ściśle według lekarza.

Opis i zasada działania sibutraminy

Tak więc ponad 10-letnia historia stosowania sibutraminy na Zachodzie wykazała, że ​​jej stosowanie wiąże się z zagrożeniem dla zdrowia. Jednak ludzie, którzy są zmęczeni walką z nadwagą, są gotowi podjąć ryzyko, choćby po to, aby osiągnąć realne wyniki i zobaczyć siebie wbudowanego w lustro. Podobnie jak wszystkie silne leki, oprócz pozytywnego efektu, lek ma wiele przeciwwskazań.

Jak uzasadnione jest ryzyko stosowania sibutraminy do odchudzania, czy nie jest to bomba zegarowa, która może osłabić obronę organizmu? Aby zrozumieć ten problem, musisz zrozumieć zasadę leku, dzięki czemu przyczynia się on do utraty wagi..

Właściwości farmakologiczne leku Sibutramine (Sibutramine)

Związek chemiczny
IUPAC(±) -1- (4chlorofenylo) -N, N-dimetyl-
Alfa (2-metylopropyl)
cyklobutanemetanamina
(jako chlorowodorek)
obrzydliwy-
formuła
C17H26ClN
Molo.
waga
279,85 g / mol
Cas106650–56–0
PubChem5210
Bank lekówAPRD00456
Klasyfikacja
Gospodarstwo rolne.
Grupa
Regulatory apetytu
ATXAO8AA10
ICD-10E66
Farmakokinetyka
BiodostępnośćAdsorpcja 77%
Podobno
efekt pierwszego
przechodzący
MetabolizmLista (CYP3A4-
połączony)
Kropka
okres półtrwania w fazie eliminacji
Sibutramina przez około 1 godzinę
Metabolit1: 14 godzin
Metabolit2: 16 godzin
WydalanieŻółć (sibutramina i
aktywne metabolity)
nerki (nieaktywne metabolity)

Sibutramina jest stosowana w medycynie w leczeniu otyłości, lek ten wpływa na wytwarzanie ciepła w ciele. Wzrost temperatury procesów metabolicznych stwarza warunki do spalania rezerw tłuszczu. Drugą właściwością sibutraminy jest tłumienie apetytu, pomaga zmniejszyć spożycie kalorii podczas odchudzania. Stare rezerwy tłuszczu są spalane, nowe nie powstają - następuje szybki spadek masy ciała. Wzrost temperatury podczas metabolizmu wynika z faktu, że sibutramina działa na receptory beta-adrenergiczne i, podobnie jak adrenalina, zwiększa tempo procesów metabolicznych w organizmie.

Tkanka tłuszczowa jest szybko spalana, poziom cholesterolu spada we krwi, ale jednocześnie zwiększa się bicie serca, wzrasta zapotrzebowanie serca na tlen, wzrasta ciśnienie krwi - ciało zachowuje się jak w sytuacji silnego stresu. Zmniejszenie apetytu wiąże się z selektywnym działaniem sibutraminy na serotoninę i noradrenalinę - te neuroprzekaźniki mózgowe powodują stan szczęścia, satysfakcji, tępy głód, zmniejszają zapotrzebowanie na jedzenie.

W tym samym czasie dochodzi do zatrucia narkotykami i uzależnienia od narkotyków. Po podaniu doustnym sibutramina wchłania się do krwi w ciągu 1-2 godzin i wchłania się w 77%. W wątrobie zachodzi jej transformacja, powstają aktywne metabolity, które działają w ciele przez 4 dni.

Uwaga: Sibutramina jest lekiem psychotropowym, który powoduje, że ważne układy organizmu pracują ze zwiększonym stresem, uzależnia się od narkotyków i wywołuje stan zerwania.

Wskazania i funkcje aplikacji

Istnieje mały krąg wskazań, w których uzasadnione jest stosowanie tabletek sibutraminy jako leku na odchudzanie.

  • Po pierwsze, jest to poważna otyłość, gdy wskaźnik masy ciała (BMI) jest równy lub większy niż 30 kg / m2, a wszystkie próby zmniejszenia masy ciała innymi dostępnymi metodami zakończyły się niepowodzeniem..
  • Po drugie, dozwolone jest stosowanie leków o zawartości sibutraminy o BMI 27 kg / m2, jeśli otyłości towarzyszą powikłania w postaci cukrzycy, nadciśnienia tętniczego.

Jednak nawet przy takich wskazaniach niebezpieczne jest samodzielne przyjmowanie tego leku w celu zmniejszenia masy ciała. Tylko lekarz, który wie, dlaczego sibutramina jest niebezpieczna, może zważyć zalety i wady, ocenić stan pacjenta i podjąć decyzję przy najmniejszym ryzyku dla jego zdrowia. Korekta otyłości powinna być przeprowadzona kompleksowo..

Pomimo pomocy silnego leku absolutnie konieczne są:

  • diety;
  • zrównoważona aktywność fizyczna;
  • styl życia i nawyki żywieniowe.

Przebieg leczenia sibutraminą trwa co najmniej rok, podczas gdy ważne jest przestrzeganie zaleceń lekarza we wszystkim: nie zmieniaj dawki leku i częstotliwości jego podawania, nie rozpoczynaj i nie kończ leczenia bez pozwolenia. Konsultacja z lekarzem jest obowiązkowa przed przyjęciem innych leków, ponieważ sibutramina może wchodzić w interakcje z ich składnikami, nasilając działania niepożądane. Przede wszystkim takie leki obejmują: leki przeciwdepresyjne, narkotyczne środki przeciwbólowe, inne leki na otyłość..

Przeciwwskazania

Być może najważniejszymi sekcjami zawierającymi instrukcje dotyczące stosowania leku są listy przeciwwskazań i działań niepożądanych. Na podstawie gorzkich doświadczeń pierwszych lat stosowania sibutraminy stwierdzono, że nie jest to nieszkodliwy lek i nie powinien być przepisywany osobom, które chcą schudnąć.

Śmiertelność z powodu zawałów serca i udarów mózgu wśród pacjentów przyjmujących lek była znacznie wyższa niż u osób, które go nie znały. Częstsze były samobójstwa wśród osób, które systematycznie zażywały ten narkotyk. Lista przeciwwskazań opiera się na danych eksperymentalnych oraz w wyniku dokładnego badania możliwych skutków działania leku na organizm.

  • Sibutramina jest przeciwwskazana w otyłości, która jest spowodowana patologiami organicznymi - takimi jak choroby endokrynologiczne, niewydolność hormonalna; nowotwory w mózgu; naruszenie metabolizmu i równowagi wodnej w ciele.
  • Korzystanie z tego narzędzia do odchudzania w chorobach sercowo-naczyniowych jest bardzo ryzykowne: niedokrwienie, tachykardia, arytmia, niewydolność serca, wady mięśnia sercowego, zaburzenia naczyniowe.
  • Surowo zabrania się stosowania leków zawierających sibutraminę w chorobach ośrodkowego układu nerwowego, zaburzeniach psychicznych (w tym bulimii i jadłowstrętu psychicznego), uzależnieniu od alkoholu i narkotyków po udarach.
  • Stosowanie sibutraminy jest ryzykowne dla osób cierpiących na jaskrę, wątrobę, nerki i patologie prostaty..
  • Specjalna grupa ryzyka składa się z kobiet w ciąży i laktacji, osób w wieku powyżej 65 lat, które znalazły indywidualną nietolerancję na lek.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Sibutramina ma imponującą listę działań niepożądanych, więc jej stosowanie jest możliwe tylko po konsultacji z dietetykiem i pod nadzorem lekarza. Działania niepożądane są najbardziej widoczne w pierwszym miesiącu stosowania leku, a następnie osłabiają się i znikają. Tylko lekarz może określić potencjalne niebezpieczeństwo tych objawów i podjąć decyzję: kontynuować leczenie, zmniejszyć dawkę lub zrezygnować z sibutraminy na rzecz jej analogów.

Według lekarzy najczęstszym działaniem niepożądanym leku jest efekt uzależnienia i objawy odstawienia. (zerwanie) z jego nagłym anulowaniem. Bez zwykłej dawki leku pacjent odczuwa niepokój, rozwija się depresja, bezsenność i pojawiają się myśli samobójcze. Niespokojnemu stanowi świadomości towarzyszy ogólne osłabienie, szybki puls, drżenie rąk, migreny i omdlenia. Poniższa tabela pokazuje odsetek objawów niepożądanych w grupie kontrolnej (osoby, które straciły na wadze z sibutraminą) oraz w grupie placebo.

Objawy% w grupie kontrolnej% w grupie placebo
Bół głowytrzydzieści18,6
Objawy grypy85.8
Ból pleców85.5
Anoreksjatrzynaście3,5
Zaparcie11.56
Suchość w ustach174
Nudności wymioty63)
Zaburzenia snu10,74,5
Zawroty głowy73)
Katar107

Ból pleców, stawów, nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, rozstrój trawienny - to nie jest pełna lista działań niepożądanych sibutraminy. Po przyjęciu u pacjentów wzrasta ciśnienie krwi, przyspiesza tętno, rozwija się zespół chronicznego zmęczenia. Przedawkowanie leku może nasilać działania niepożądane i stanowić zagrożenie dla zdrowia. Zaleca się brać węgiel aktywowany, skonsultować się z lekarzem lub centrum kontroli zatruć.

Instrukcje użytkowania Sibutramine

Według lekarzy sibutramina jest bardzo skutecznym sposobem na odchudzanie, który może pomóc osobom cierpiącym na zaawansowane formy otyłości żywieniowej w wyniku złych nawyków żywieniowych. Patologicznie wysoka waga (BMI ˃ 30) wywołuje śmiertelne choroby: cukrzycę, onkologię, udary i zawały serca.

Zastosowanie silnego leku do odchudzania, tłumiącego apetyt, jest uzasadnione w przypadku realnego zagrożenia rozwojem takich chorób. Instrukcje wskazują podstawowe zasady używania leku.

  • Początkowa dawka dobowa wynosi 10 mg.
  • Optymalny czas na przyjęcie jest rano.
  • Tabletki i kapsułki Sibutramine są połykane bez żucia, popijając szklanką wody.
  • Jeśli pominięto jedną lub kilka dawek leku, dawki nie należy zwiększać, należy kontynuować przyjmowanie tabletek w zwykły sposób.
  • Oczekiwanym efektem stosowania leku w pierwszym miesiącu jest utrata masy ciała o 2 kg.
  • W przypadku braku działań niepożądanych dawkę można zwiększyć do 15 mg / dzień, ale taka dawka w ograniczonym czasie.
  • Jeśli w ciągu 3 miesięcy nie będzie możliwe zmniejszenie masy ciała o 5%, należy przejść na analog zawierający inną substancję czynną.
  • Leczenia lekami zawierającymi sibutraminę nie należy kontynuować dłużej niż rok; przyjmowanie leku jest przerywane pod nadzorem lekarza.

Skuteczny przebieg leczenia może zmniejszyć wagę w ciągu 10-12 miesięcy o nie mniej niż 10%. Możesz zapisać uzyskane wyniki tylko przy pomocy diety i aktywności fizycznej..

Cena Sibutraminy w Rosji

Od 2008 r. Sibutramina i wszystkie oparte na niej leki (Reduxin, Goldline - wyprodukowane w Rosji) znajdują się na liście silnych substancji zabronionych do bezpłatnej sprzedaży w sieci aptek. Możesz kupić lek tylko na receptę dietetyka i endokrynologa.

Cena pakietu 30 kapsułek (stawka miesięczna) - od 900 rubli. na 30 kapsułek Goldline i od 1500 za to samo opakowanie Reduxine. Lek stosowany pod nadzorem lekarza pomaga wielu osobom otyłym zmienić nawyki żywieniowe i schudnąć. Świadczą o tym recenzje utraty wagi o sibutraminie.

Nazwa handlowaCena, rub.
ReduksynaOd 1860 r
Reduxin MetOd 2000 r
Goldline PlusOd 1440 r
GoldlineOd 2300

Jak wymienić?

Inne produkty odchudzające:

TytułSubstancja aktywnaGrupa farmakoterapeutyczna
FluoksetynaFluoksetynaLeki przeciwdepresyjne
OrsotenOrlistatŚrodki na otyłość
VictozaLiraglutydLeki hipoglikemiczne
XenicalOrlistatŚrodki na otyłość
GlukofagMetforminaLeki przeciwcukrzycowe

Recenzje utraty wagi o Sibutramine

Poniżej możesz przeczytać recenzje osób odchudzających się o Sibutramine na rok 2020, a także podzielić się swoimi doświadczeniami w komentarzach do artykułu.

Irina, 45 lat, Wołgograd (5 stycznia 2020 r.): W wieku 40 lat nie mogłam w żaden sposób pozbyć się znienawidzonego tłuszczu, dosłownie zatruł mi życie. Za radą swojego lekarza wypiła Reduksynę. Ciężkie kilogramy zniknęły w ciągu 3 miesięcy i przestałem pić lek. Po odwołaniu (2-3 tygodnie!) Ręce drżały i kręciły się z powodu niskiego ciśnienia. Miałem podobne odczucia podczas przyjmowania nootropów.

Aleksiej, 34 lata, Biełgorod (11 stycznia 2020 r.): W młodości nie podejrzewałem, że mogę być otyły, chociaż lubiłem jeść smaczne jedzenie. Ale po 30 latach pojawił się piwny brzuch, obrzęk, duszność podczas chodzenia. Kiedy waga pokazała 120 kg (przy wzroście 180 cm), zacząłem szukać wyjścia. Dieta i jogging nie rozwiązały radykalnie problemu. Endokrynolog zalecił picie Reduksyny. Wynik zrobił na mnie wrażenie: w ciągu 3 miesięcy zrzuciłem 15 kg.

Kristina, 24 lata, Moskwa (17 stycznia 2020 r.): Sam nie uważam Tołstoja, ale zawsze marzyłem o utracie 5-10 kg. Znajoma gdzieś ma czeską Lindax i pomyślałam, że jest tylko dla mnie. Przez pół miesiąca schudła tylko 2 kg, ale stała się płaczliwa i agresywna. Czuła się obrzydliwie: cały czas była chora, bolał ją brzuch. W końcu mój mąż wyrzucił moje pigułki i zabronił eksperymentów, ponieważ planujemy dziecko.

Lek odchudzający Sibutramine

Istnieje ogromna liczba osób, które z tego czy innego powodu cierpią na nadwagę. Pozbycie się go nie zawsze jest łatwe. Ćwicz, dieta nie zawsze jest skuteczną opcją. Ponadto, oprócz faktu, że konieczne jest pogodzenie się z pewnymi ograniczeniami, a także przydzielenie pewnej ilości czasu na ten proces, konieczna jest dobra siła woli. Dlatego wiele osób zwraca uwagę na leki, w szczególności lek Sibutramine na odchudzanie..

Z każdym rokiem rośnie liczba osób otyłych. W związku z tym wzrasta pilność problemu. Nadwaga to nie tylko problem z wyglądem. Powoduje to również dyskomfort psychiczny: osoba komplementuje swoją figurę. Nie zawsze można pozbyć się nadwagi, nawet jeśli codziennie uprawiasz sport i dobrze się odżywiasz. Dlatego lekarze przepisują leki, w szczególności Sibutramine.

Funkcje leku

Sibutramina jest przepisywana osobom cierpiącym na otyłość i nadwagę. W tym przypadku jednym z najważniejszych warunków jest brak wyników przy stosowaniu innych metod odchudzania, na przykład po właściwym odżywianiu, diecie, regularnych ćwiczeniach i aktywności fizycznej. Pomimo faktu, że lek Sibutramine jest skuteczny i po jego przebiegu obserwuje się pozytywny wynik, należy zrozumieć, że tabletki te są silnym lekiem.

Uwaga: Podobnie jak wiele innych leków, Sibutramine ma swoje skutki uboczne i pewne przeciwwskazania..

Sibutramina, jak każdy lek, powinna być stosowana tylko po konsultacji z głównym lekarzem, ponieważ niewłaściwe stosowanie może prowadzić do działań niepożądanych i przedawkowania. Ogólnie opinie na temat odchudzania na temat Sibutraminy są wszechstronne. W końcu, podobnie jak wiele innych leków, może nie być odpowiedni dla osoby.

Zalecamy przeczytanie artykułu o pigułkach dietetycznych.

Cena Sibutraminy

Tabela pokazuje, ile kosztują Sibutramine dla różnych dawek i opakowań, w niektórych aptekach ceny mogą się różnić zarówno w górę, jak i w dół.

DawkowanieOpakowanieCena £
Sibutramina 20 mg50 kapsułek3000 rub
Sibutramina 20 mg100 kapsułek5700 rub

informacje ogólne

Ten lek pojawił się ponad dwie dekady temu. Sibutramina ma centralny wpływ w leczeniu otyłości i utraty wagi. Warto zrozumieć, że utrata masy ciała tylko poprzez przyjmowanie tych tabletek nie zadziała. Sibutramina jest zalecana do stosowania wyłącznie w połączeniu ze specjalistyczną dietą kontrolowaną, a także regularną i stopniowo zwiększoną aktywnością fizyczną..

Pierwszą rzeczą, którą odczuwa się po zażyciu tabletek Sibutramine, jest uczucie pełności. Nawet jeśli zjesz bardzo małą porcję jedzenia, wystarczy dla ciała i będzie pełna. Tłumienie apetytu jest jedną z najważniejszych właściwości Sibutraminy. Dzieje się tak ze względu na wpływ mózgu odpowiedzialnego za sytość. W związku z tym prowadzi to do tego, że pacjent spożywa znacznie mniej jedzenia, a nagromadzone rezerwy i tłuszcz są spalane..

Związek chemiczny
IUPAC(±) -1- (4-chlorofenylo) -N, N-dimetylo-alfa- (2-metylopropylo) cyklobutanemetanoamina (w postaci chlorowodorku)
Wzór bruttoC17H26ClN
Mol.massa279,85 g / mol
Cas106650–56–0
PubChem5210
Bank lekówAPRD00456
Klasyfikacja
Grupa farmyRegulatory apetytu
ATXA08AA10
ICD-10E66
Farmakokinetyka
BiodostępnośćAbsorpcja 77%, prawdopodobnie efekt pierwszego przejścia
MetabolizmWątroba (związany z CYP3A4)
Pół życiasybutramina przez około 1 godzinę
metabolit 1: 14 godzin
metabolit 2: 16 godzin
WydalanieŻółć (sibutramina i aktywne metabolity), nerki (nieaktywne metabolity)

Stosują ten lek w przypadku, gdy inne środki nie przyniosły pożądanego efektu w odchudzaniu. W takich wyjątkowych przypadkach lekarze zalecają przyjmowanie tabletek Sibutramine. Podczas całego cyklu leczenia pacjent powinien być pod nadzorem lekarza, który specjalizuje się w problemach z odchudzaniem..

Ponadto należy podać następujące działania:

  • indywidualna zbilansowana dieta;
  • dostosowanie stylu życia i niektórych nawyków;
  • zwiększona aktywność fizyczna, sport.

Zalecamy przeczytanie artykułu o spalaczach tłuszczu na odchudzanie.

Przeciwwskazania

Wszelkie leki, w tym Sibutramina, mają nie tylko korzystne działanie, ale także przeciwwskazania. Instrukcje dotyczące stosowania leku ma następującą listę chorób, do diagnozy których tabletki te nie są zalecane do stosowania.

Jak na przykład:

  • dowolny etap niedokrwienia;
  • obecność wrodzonych i nabytych wad serca;
  • ciąża;
  • częstoskurcz;
  • w identyfikowaniu przyczyn organicznych, które przyczyniają się do otyłości;
  • wysoka wrażliwość na lek, a także zawarte w nim składniki;
  • choroba umysłowa;
  • niemiarowość;
  • zaburzenia krążenia w korze mózgowej;
  • uderzenie;
  • choroba nerek i wątroby;
  • okres laktacji;
  • jaskra;
  • uzależnienie od alkoholu lub narkotyków.

Tak więc, jeśli nie zostaną spełnione wymagania, lek może przynieść nie tylko korzyści, ale także zaszkodzić ciału..

Skutki uboczne i przedawkowanie

Oprócz przeciwwskazań Sibutramine ma dość dużą listę działań niepożądanych. Należy rozumieć, że nawet prosty Citramon i Analgin ma również imponującą listę. Dlatego przed przyjęciem Sibutraminy zaleca się rozsądne rozważenie zalet i wad.

Podczas przyjmowania tabletek mogą wystąpić następujące zjawiska:

  • zawroty głowy;
  • uczucie podniecenia, strachu;
  • bezsenność;
  • bół głowy;
  • naruszenie tempa bicia serca;
  • zwiększone pocenie się;
  • uczucie wysuszenia w jamie ustnej;
  • nudności wymioty;
  • zmiana zachowania, psychika;
  • reakcje alergiczne na lek i jego poszczególne składniki;
  • zwiększony kaszel;
  • zapalenie krtani;
  • ból pleców;
  • działanie uzależniające od narkotyków.

W przypadku przedawkowania może wystąpić wzrost działań niepożądanych. Jednocześnie opinie lekarza zgadzają się: pacjentowi zaleca się przyjmowanie dawki stosownie do masy ciała węgla aktywowanego, gdy pojawią się pierwsze objawy, wezwać lekarza lub pogotowie, a następnie skontaktować się z centrum kontroli zatruć.

Instrukcja użycia

Jeśli zwrócisz uwagę na instrukcje dotyczące stosowania Sibutramine, możesz określić dzienną dawkę do utraty wagi. W szczególności początkowa dawka powinna wynosić 10 mg na dobę. Kapsułki należy przyjmować rano. Zgodnie z przepisami nie wolno ich żuć i połykać. W razie potrzeby lek można zmyć niewielką ilością wody (objętość do 1 szklanki) w celu wypicia leku. Po rozpoczęciu przyjmowania należy monitorować wynik utraty wagi i postępować zgodnie z innymi instrukcjami (przestrzeganie właściwego odżywiania, regularne ćwiczenia). Przy kursie leku o takiej dawce 4 kg powinno przejść w ciągu 4 tygodni. Jeśli taki wynik nie zostanie zaobserwowany, w celu zwiększenia skuteczności leku dawkę zwiększa się do 15 mg. Jednocześnie niemożliwy jest jeszcze większy wzrost. Ponadto 15 mg leku można przyjąć w ściśle ograniczonym czasie..

Przyjmowanie Sibutraminy jest przepisywane na jeden rok. Więcej czasu nie jest zalecane, ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności tych tabletek. Ponadto warto zwrócić uwagę na następujący fakt: jeśli pacjent nie traci co najmniej 5% swojej masy ciała co trzy miesiące, jeśli wszystkie wymagania są przestrzegane, leki należy przerwać z powodu nieskuteczności. Regularne przyjmowanie Sibutraminy prowadzi do znacznego zmniejszenia masy ciała. Ale jednocześnie nie zapominaj o niebezpieczeństwie Sibutraminy. Według uśrednionych danych pacjenci tracą wagę w ciągu sześciu miesięcy. Ponadto wynik utrzymuje się przez cały okres leczenia..

Ważny! W przypadku pominięcia przyjęcia pigułki, zwiększenie dawki następnego dnia nie jest wymagane. Musisz tylko wrócić do zwykłego harmonogramu. Warto również pamiętać, że konieczne jest zaprzestanie przyjmowania jakiegokolwiek leku po uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Środki ostrożności i ogólne zalecenia

Nie możesz zapominać, że skuteczność leku osiągnie maksymalny wynik tylko w połączeniu jego spożycia z dietą. Nie zaleca się również zapominania o dużej liście działań niepożądanych i prawidłowym schemacie przyjmowania Sibutraminy.

Ponadto zalecane są następujące środki ostrożności:

  • nie zaleca się stosowania leku u osób starszych;
  • podczas pracy z mechanizmami;
  • podczas prowadzenia pojazdu;
  • lek nie jest zalecany podczas przyjmowania napojów alkoholowych, ponieważ Sibutramina znacznie poprawia uspokajające właściwości alkoholu.

Podczas przyjmowania leku zaleca się okresową wizytę u lekarza w celu monitorowania stanu fizycznego i określenia stopnia skuteczności leku. W razie potrzeby można zmienić dietę, a także zwiększyć aktywność fizyczną. Samoleczenie nie jest dozwolone.

Dystrybucja sybutraminy

Początkowo lek ten był produkowany w Stanach Zjednoczonych, ale dziś jest zabroniony do stosowania w krajach takich jak Kanada, Europa, Australia, Stany Zjednoczone. Wynika to z faktu, że udowodniono negatywny wpływ sibutraminy na układ sercowo-naczyniowy. W Rosji lek, podobnie jak jego analogi, można kupić w aptece tylko na receptę. Sporządzi listę silnych leków. Jednocześnie jest przepisywany tylko przy braku wpływu diety i aktywności fizycznej.

Recenzje utraty wagi

Lek Sibutramine na odchudzanie, cena, instrukcje użytkowania i recenzje utraty wagi.

Ekaterina, 28 lat, Moskwa (5 stycznia 2020 r.): Chcę zauważyć, że ogólnie lek działa bardzo dobrze i skutecznie. Ponadto, w przeciwieństwie do wielu innych środków, ma akceptowalny koszt, co również jest ważne. Dzięki zażyciu leku Sibutramine mógł pozbyć się 7 kg. Jednocześnie zmieniła styl życia: staram się coraz bardziej uważnie obserwować, co jem.

Tatyana, 36 lat, Jekaterynburg (12 stycznia 2020 r.): Brałem lek przez krótki czas, nie wynik był zdecydowanie zadowolony. Warto zauważyć, że w ciągu zaledwie 3 tygodni udało mi się zmniejszyć swoją wagę o 4,5 kg. W tym samym czasie po zakończeniu przyjmowania zauważyłem jeszcze jeden pozytywny efekt tego leku: zaczął on mniej przyciągać tłuste potrawy.

Iwan, 41 lat, Moskwa (16 stycznia 2020 r.): Od dłuższego czasu walczę z nadwagą. Tabletki Sibutramine zostały przepisane. Nie wierzyłem w pozytywny wynik, ale zacząłem go przyjmować. W rezultacie zacząłem zauważać, że wszystko stopniowo odchodzi. Nie zaobserwowano żadnych szczególnych działań niepożądanych. Wziął zgodnie z zaleceniami lekarza. Jednocześnie starał się stale przestrzegać zaleceń dietetycznych i nie rezygnował z zajęć na siłowni.

Sibutramina (Sibutramina)

Zadowolony

Formuła strukturalna

Rosyjskie imię

Łacińska nazwa substancji Sibutramine

Nazwa chemiczna

1- (4-chlorofenylo) -N, N-dimetylo-alfa- (2-metylopropylo) cyklobutanemetanoamina (i jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Sibutramina

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Sibutramina

Monohydrat chlorowodorku sibutraminy jest krystalicznym proszkiem o barwie od białej do kremowej. Rozpuszczalność w wodzie: 2,9 mg / ml przy pH 5,2. Współczynnik podziału (oktanol / woda): 30,9 (pH 5,0). Masa cząsteczkowa 334,33.

Farmakologia

Hamuje wychwyt zwrotny neuroprzekaźników - serotoniny i noradrenaliny ze szczeliny synaptycznej, nasila synergistyczne interakcje centralnego układu noradrenaliny i układu serotoninergicznego. Zmniejsza apetyt i ilość spożywanego jedzenia (poprawia uczucie sytości), zwiększa termogenezę (z powodu pośredniej aktywacji beta3)-receptory adrenergiczne), wpływa na brązową tkankę tłuszczową. Tworzy aktywne metabolity w organizmie (pierwszorzędowe i drugorzędowe aminy), znacznie lepsze od sibutraminy pod względem zdolności do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. W badaniach in vitro aktywne metabolity blokują również wychwyt zwrotny dopaminy, ale 3 razy słabiej niż 5-HT i noradrenalina. Ani sibutramina, ani jej aktywne metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin i aktywność MAO, nie wchodzą w interakcje z receptorami neuroprzekaźników, w tym serotonergicznymi, adrenergicznymi, dopaminergicznymi, benzodiazepinowymi i glutaminianowymi (NMDA) i nie mają działania antycholinergicznego i przeciwhistaminowego. Hamuje wychwyt płytek krwi 5-HT i może zmieniać czynność płytek krwi.

Spadkowi masy ciała towarzyszy wzrost stężenia HDL w surowicy oraz zmniejszenie ilości trójglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL i kwasu moczowego.

Podczas leczenia dochodzi do niewielkiego wzrostu ciśnienia krwi w spoczynku (o 1-3 mm Hg) i umiarkowanego wzrostu częstości akcji serca (o 3–7 uderzeń / min), ale w pojedynczych przypadkach możliwe są wyraźniejsze zmiany. Przy równoczesnym stosowaniu z mikrosomalnymi inhibitorami utleniania zwiększa się częstość akcji serca (o 2,5 uderzeń na minutę), a odstęp QT wydłuża się (o 9,5 ms).

W 2-letnich badaniach na szczurach i myszach podczas stosowania dawek, w wyniku których obserwowany całkowity obszar pod krzywymi stężenie-czas (AUC) dla dwóch aktywnych metabolitów był 0,5–21 razy większy niż MRI, zwiększał częstość występowania łagodnych nowotworów tkanka śródmiąższowa jąder głównie u samców szczurów. Nie zaobserwowano działania rakotwórczego u myszy i samic szczurów. Nie ma działania mutagennego, nie wpływa na płodność. Gdy szczurom podawano dawki, AUC obu aktywnych metabolitów, dla których były 43 razy wyższe niż te obserwowane za pomocą MRI, nie wykryto działania teratogennego. Jednak w badaniach przeprowadzonych na holenderskich królikach z pasami w warunkach, w których AUC aktywnych metabolitów sibutraminy były 5 razy większe niż podczas stosowania MRI, wykryto anomalie rozwoju fizycznego u potomstwa (zmiany kształtu lub wielkości kufy, małżowiny usznej, ogona i grubości kości ).

Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego o co najmniej 77%. Podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę ulega biotransformacji pod wpływem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 z utworzeniem dwóch aktywnych metabolitów (mono- i didemetylosibutraminy). Po pojedynczej dawce 15 mg C.max monodesmetylosibutramina wynosi 4 ng / ml (3,2–4,8 ng / ml), didesmetylosibutramina wynosi 6,4 ng / ml (5,6–7,2 ng / ml). domax osiągane po 1,2 godzinie (sibutramina), 3-4 godzinach (aktywne metabolity). Równoczesne odżywianie obniża Cmax metabolity o 30% i wydłuża czas do osiągnięcia o 3 godziny bez zmiany AUC. Jest szybko dystrybuowany na tkaninach. Wiązanie z białkami wynosi 97% (sibutramina) i 94% (mono- i didesmetylosibutramina). Stężenie aktywnych metabolitów we krwi osiągane jest w ciągu 4 dni po rozpoczęciu leczenia i jest około 2 razy wyższe niż stężenie w osoczu po przyjęciu pojedynczej dawki. T.1/2 sibutramina - 1,1 godziny, monodesmetylosibutramina - 14 godzin, didesmetylosibutramina - 16 godzin Aktywne metabolity ulegają hydroksylacji i sprzęganiu z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki.

Zastosowanie substancji Sibutramine

Kompleksowa terapia wspomagająca dla pacjentów z nadwagą i otyłością pokarmową o wskaźniku masy ciała 30 kg / m2 lub większym lub o wskaźniku masy ciała 27 kg / m2 lub większym, ale w obecności innych czynników ryzyka z powodu nadwagi (cukier cukrzyca typu 2, dyslipoproteinemia).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, obecność organicznych przyczyn otyłości, jadłowstręt psychiczny lub bulimia, choroba psychiczna, zespół Gillesa de la Tourette'a, choroba niedokrwienna serca, niewyrównana niewydolność serca, wrodzona choroba serca, choroba niedrożności naczyń obwodowych, tachykardia, arytmia, choroba naczyń mózgowych (udar, transport, krążenie mózgowe), nadciśnienie tętnicze (BP> 145/90 mm Hg), nadczynność tarczycy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, łagodny przerost prostaty, któremu towarzyszy obecność resztkowego moczu, guz chromochłonny, jaskra, ustalona zależność farmakologiczna, lekowa i alkoholowa, jednoczesne podawanie lub okres krótszy niż 2 tygodnie po odstawieniu inhibitorów MAO lub innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (w tym leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, tryptofanu), a także innych leków zmniejszających masę ciała.

Ograniczenia aplikacji

Padaczka, tiki ruchowo-werbalne (mimowolne skurcze mięśni, upośledzone artykulacje), dzieciństwo i starość (bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 18 roku życia i osób powyżej 65 lat nie są określone).

Ciąża i laktacja

Podczas ciąży nie jest zalecane (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u kobiet).

Kategoria działania owoców FDA-C.

Nie wiadomo, czy sibutramina i jej metabolity przenikają do mleka matki. Podczas karmienia piersią nie zaleca się stosowania..

Skutki uboczne substancji Sibutramine

W badaniu kontrolowanym placebo, 9% pacjentów otrzymujących sibutraminę (n = 2068) i 7% pacjentów otrzymujących placebo (n = 884) przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych placebo najczęstszymi działaniami niepożądanymi były suchość w ustach, anoreksja, bezsenność, zaparcia, ból głowy.

Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane u pacjentów przyjmujących sibutraminę z częstością ≥1% i częściej niż w grupie placebo. Częstotliwość występowania tego działania niepożądanego w grupie przyjmującej sibutraminę podano obok nazwy, podobne dane w grupie placebo w nawiasach.

Ciało jako całość: ból głowy - 30,3% (18,6%), ból pleców - 8,2% (5,5%), zespół grypopodobny - 8,2% (5,8%), przypadkowe obrażenia - 5,9% (4,1%), osłabienie - 5,9% (5,3%), ból brzucha - 4,5% (3,6%), ból w klatce piersiowej - 1,8% (1,2 %), ból szyi - 1,6% (1,1%), reakcje alergiczne - 1,5% (0,8%).

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): tachykardia - 2,6% (0,6%), rozszerzenie naczyń krwionośnych (przekrwienie skóry z uczuciem ciepła) - 2,4% (0,9%), migrena - 2, 4% (2,0%), nadciśnienie / podwyższone ciśnienie krwi - 2,1% (0,9%), bicie serca - 2,0% (0,8%).

Z przewodu pokarmowego: anoreksja - 13,0% (3,5%), zaparcia - 11,5% (6,0%), zwiększony apetyt - 8,7% (2,7%), nudności - 5,9 % (2,8%), niestrawność - 5,0% (2,6%), zapalenie żołądka - 1,7% (1,2%), pragnienie - 1,7% (0,9%), wymioty - 1 5% (1,4%), zaostrzenie hemoroidów - 1,2% (0,5%).

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów - 5,9% (5,0%), bóle mięśni - 1,9% (1,1%), zapalenie ścięgien - 1,2% (0,5%), choroby stawów - 1, 1% (0,6%).

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: suchość w ustach - 17,2% (4,2%), bezsenność - 10,7% (4,5%), zawroty głowy - 7,0% (3,4%), nerwowość - 5,2% (2,9%), lęk - 4,5% (3,4%), depresja - 4,3% (2,5%), parestezja - 2,0% (0,5%), senność - 1,7% (0,9%), pobudzenie - 1,5% (0,5%), labilność emocjonalna - 1,3% (0,6%), zmiana smaku - 2,2% (0, 8%), choroby ucha - 1,7% (0,9%), ból ucha - 1,1% (0,7%).

Z układu oddechowego: nieżyt nosa - 10,2% (7,1%), zapalenie gardła - 10,0% (8,4%), zapalenie zatok - 5,0% (2,6%), zwiększony kaszel - 3,8 % (3,3%), zapalenie krtani - 1,3% (0,9%).

Ze skóry: wysypka - 3,8% (2,5%), pocenie się - 2,5% (0,9%), opryszczka zwykła - 1,3% (1,0%), trądzik - 1,0 % (0,8%).

Z układu moczowo-płciowego: bolesne miesiączkowanie - 3,5% (1,4%), infekcje dróg moczowych - 2,3% (2,0%), kandydoza pochwy - 1,2% (0,5%), krwotok krwionośny - 1, 0% (0,8%).

Inne: uogólniony obrzęk - 1,2% (0,8%).

Interakcja

Inhibitory utleniania mikrosomów, w tym Inhibitory CYP3A4 cytochromu P450 (ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna itp.) Zmniejszają klirens sibutraminy. Środki o aktywności serotoninergicznej zwiększają ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego (pobudzenie, pocenie się, biegunka, gorączka, arytmia, drgawki itp.).

Przedawkować

Objawy: zwiększone nasilenie działań niepożądanych, najczęściej - tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, ból głowy i zawroty głowy.

Leczenie: spożycie węgla aktywowanego, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, wzrost ciśnienia krwi i częstoskurcz - powołanie beta-blokerów.

Droga podania

Środki ostrożności dotyczące substancji Sibutramine

Konieczne jest kontrolowanie poziomu ciśnienia krwi i częstości akcji serca co 2 tygodnie w ciągu pierwszych 2 miesięcy leczenia, a następnie - 1 raz w miesiącu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym o poziomie ciśnienia krwi> 145/90 mmHg monitorowanie należy przeprowadzać ostrożniej i częściej, aw przypadku podwójnie zarejestrowanego wzrostu ciśnienia krwi> 145/90 mm Hg. leczenie należy przerwać. Pojawienie się podczas leczenia bólu w klatce piersiowej, postępującej duszności (niewydolność oddechowa) i obrzęku kończyn dolnych może wskazywać na rozwój nadciśnienia płucnego (w takim przypadku należy zawsze skonsultować się z lekarzem).

Nie zaleca się równoczesnego podawania leków wydłużających odstęp QT (astemizol, terfenadyna, leki przeciwarytmiczne i inne), leków zawierających efedrynę, fenylopropanoloaminę, pseudoefedrynę i inne (ryzyko podwyższonego ciśnienia krwi i przyspieszonej akcji serca), a także innych leków przeciwlękowych o centralnym mechanizmie działania. Środki ostrożności powinny być przepisywane na tle hipokaliemii i hipomagnezemii, w przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednią metodę antykoncepcji podczas leczenia.

Należy pamiętać, że sibutramina może zmniejszać wydzielanie śliny i przyczyniać się do rozwoju próchnicy, chorób przyzębia, kandydozy i dyskomfortu w jamie ustnej. Podczas leczenia zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu..

Nie należy go stosować w przypadku kierowców pojazdów i osób, których zawód wiąże się ze zwiększoną koncentracją uwagi.

Specjalne instrukcje

Aplikacja jest możliwa tylko w przypadkach, gdy wszystkie inne środki mające na celu zmniejszenie masy ciała są nieskuteczne. Leczenie powinno odbywać się pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w korygowaniu otyłości w ramach kompleksowej terapii (dieta, zmiana nawyków żywieniowych i stylu życia, zwiększenie aktywności fizycznej). Dawka 15 mg powinna być ograniczona w czasie..