Pigułki na cukrzycę Galvus - jak to zrobić dobrze?

Galvus odnosi się do leków na receptę o wyraźnym działaniu hipoglikemicznym. Główną substancją czynną leku jest wildagliptyna.

Lek służy do normalizacji cukru we krwi i jest przyjmowany przez pacjentów z cukrzycą..

Skład, forma uwalniania i działanie farmakologiczne

Główną postacią dawkowania tego leku są tabletki. Międzynarodowa nazwa - Vildagliptin, komercyjna - Galvus.

Głównym wskazaniem do przyjmowania leku jest obecność cukrzycy typu 2 u osoby. Narzędzie to odnosi się do leków hipoglikemicznych przyjmowanych przez pacjentów w celu obniżenia poziomu cukru we krwi.

Główną substancją leku jest wildagliptyna. Jego stężenie wynosi 50 mg. Dodatkowe elementy to: stearynian magnezu i karboksymetyloskrobia sodowa. Bezwodnym pierwiastkiem jest również bezwodna laktoza i celuloza mikrokrystaliczna..

Lek jest dostępny w postaci tabletek przyjmowanych doustnie. Kolor tabletek waha się od białego do jasnożółtego. Powierzchnia tabletek jest okrągła i gładka z obecnością faz na krawędziach. Po obu stronach tabletu znajdują się napisy: „NVR”, „FB”.

Galvus jest dostępny w postaci blistrów po 2, 4, 8 lub 12 w jednym opakowaniu. 1 blister zawiera 7 lub 14 tabletek Galvus (patrz zdjęcie).

Substancja wildagliptyna, która jest częścią leku, stymuluje aparat wysp trzustkowych, spowalnia działanie enzymu DPP-4 i zwiększa wrażliwość komórek β na glukozę. Poprawia to zależne od glukozy wydzielanie insuliny.

Czułość komórek β ulega poprawie, biorąc pod uwagę stopień ich początkowego uszkodzenia. U osoby, która nie ma cukrzycy, wydzielanie insuliny nie jest stymulowane w wyniku przyjmowania leku. Substancja poprawia regulację glukagonu.

Podczas przyjmowania wildagliptyny zmniejsza się poziom lipidów w osoczu krwi. Stosowanie leku w ramach monoterapii, podobnie jak w skojarzeniu z metforminą, przez 84–365 dni prowadzi do przedłużonego obniżenia poziomu glukozy i hemoglobiny glikowanej we krwi.

Farmakokinetyka

Lek przyjmowany na pusty żołądek wchłania się w ciągu 105 minut. Podczas przyjmowania leku po jedzeniu jego wchłanianie spowalnia i może osiągnąć 2,5 godziny.

Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem. Biodostępność leku wynosi 85%. Stężenie substancji czynnej leku we krwi zależy od przyjętej dawki.

Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Jej stawka wynosi 9,3%.

Substancja jest wydalana z organizmu pacjenta w wyniku biotransformacji. Jest narażona na 69% przyjętej dawki. 4% przyjmowanego leku bierze udział w hydrolizie amidowej.

85% leku jest wydalane z organizmu przez nerki, a pozostałe 15% z jelit. Okres półtrwania leku wynosi około 2-3 godzin. Farmakokinetyka wildagliptyny nie zależy od masy ciała, płci i grupy etnicznej, do której należy osoba przyjmująca lek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zmniejszenie biodostępności leku. Przy łagodnej formie naruszenia wskaźnik biodostępności zmniejsza się o 8%, a średnia forma - o 20%.

W ciężkich postaciach wskaźnik ten zmniejsza się o 22%. Zmniejszenie lub zwiększenie biodostępności w granicach 30% jest normalne i nie wymaga dostosowania dawki..

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jako współistniejącą chorobą konieczne jest dostosowanie dawki. U osób powyżej 65 roku życia biodostępność leku wzrosła o 32%, co uważa się za normalne. Dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych leku u dzieci nie są dostępne.

Wskazania i przeciwwskazania

Galvus stosuje się w cukrzycy typu 2 w następujących przypadkach:

  • przy słabej skuteczności ćwiczeń i diety stosuje się go w połączeniu z metforminą;
  • w połączeniu z insuliną, metforminą, ze słabą skutecznością tych leków;
  • jako jeden lek, jeśli pacjent ma nietolerancję metforminy, jeśli dieta wraz z ćwiczeniami nie dała efektu;
  • w połączeniu z metforminą i pierwiastkami sulfonylomocznikowymi, jeżeli wcześniej leczenie wskazanymi środkami nie dało efektu;
  • w ramach terapii z użyciem tiazolidynodionu, sulfonylomocznika i jego pochodnych, metformina, insulina, jeżeli leczenie wskazanymi środkami osobno, podobnie jak dieta z ćwiczeniami, nie dało rezultatu.

Przeciwwskazania do przyjmowania leku to:

  • kwasica mleczanowa;
  • ciąża;
  • karmienie piersią;
  • niedobór laktazy;
  • cukrzyca typu 1;
  • zaburzenie czynności wątroby;
  • nietolerancja galaktozy;
  • niewydolność serca przewlekłej postaci klasy IV;
  • osobista nietolerancja substancji tworzących lek;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa (zarówno ostra, jak i przewlekła);
  • wiek do 18 lat.

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Dawkowanie tego leku zależy od cech ciała konkretnego pacjenta.

Tabela zalecanych dawek leku:

MonoterapiaPlus insulina z tiazolidynodionem i metforminąW połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminąW połączeniu z sulfonylomocznikiem (jego pochodne)
50 mg raz lub dwa razy dziennie (maksymalna dawka 100 mg)50-100 mg raz lub dwa razy dziennie100 mg dziennie50 mg raz na 24 godziny

W przypadku braku zmniejszenia stężenia cukru we krwi od maksymalnej dawki 100 mg dozwolone jest dodatkowe spożycie innych podobnych leków hipoglikemicznych.

Przyjmowanie leku Galvus nie jest związane z jedzeniem. Dostosowanie dawki leku jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w umiarkowanym stopniu. Maksymalna dawka powinna wynosić 50 mg na dobę. W przypadku innych kategorii pacjentów dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Specjalne instrukcje

Galvus nie jest zalecany dla następujących osób:

  • cierpiący na niewydolność serca w przewlekłej formie klasy IV;
  • z naruszeniem wątroby;
  • cierpiących na zaburzenia czynności nerek w różnym stopniu.

Lek jest całkowicie przeciwwskazany dla:

  • kobiety w ciąży;
  • matki karmiące;
  • dzieci poniżej 18 roku życia;
  • pacjenci z żółtaczką.

Stosuje się go ostrożnie u pacjentów z objawami ostrego zapalenia trzustki, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością serca w trakcie oczyszczania krwi.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III.

Jednoczesne podawanie sulfonylomocznika i Galvusa może prowadzić do hipoglikemii. W razie potrzeby zmniejsz dawkę..

Skutki uboczne i przedawkowanie

Skutki uboczne przyjmowania leku są rzadkie. Ich wygląd jest krótkotrwały i zwykle nie wymaga jego zniesienia.

W monoterapii rzadko obserwuje się następujące zjawiska:

  • zawroty głowy;
  • obrzęk
  • zaparcie
  • bóle głowy;
  • zapalenie nosogardzieli.

W połączeniu z metforminą możliwe są:

  • kneblowanie;
  • zawroty głowy;
  • bóle głowy.

W przypadku łączenia leków z pierwiastkami sulfonylomocznikowymi możliwe są:

  • zaparcie
  • Zawroty głowy
  • zapalenie nosogardzieli;
  • bóle głowy.

W połączeniu z insuliną możliwe są:

  • astenia;
  • biegunka;
  • hipoglikemia;
  • dreszcze
  • bóle głowy;
  • bębnica;
  • wymioty.

Przy równoczesnym podawaniu z tiazolidynodionem może wystąpić obrzęk obwodowy i zwiększenie masy ciała, w rzadkich przypadkach pokrzywka, zapalenie trzustki, bardzo rzadko zapalenie wątroby..

Przedawkowanie leku w niektórych przypadkach prowadzi do gorączki, bólu mięśni i obrzęku..

Podobne objawy występują, gdy w ciągu dnia spożywa się 400 mg Galvus. 200 mg leku jest zwykle tolerowane przez pacjentów. Przy dawce 600 mg pacjent ma obrzęk kończyn, podczas gdy poziom mioglobiny i szeregu innych enzymów we krwi wzrasta.

Objawy przedawkowania są skutecznie eliminowane po odstawieniu.

Interakcje z lekami i analogi

Lek charakteryzuje się niskim poziomem interakcji, co pozwala na przyjmowanie leku wraz z różnymi enzymami i inhibitorami.

W połączeniu z warfaryną, amlodypiną, glibenklamidem, digoksyną nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji między tymi lekami a preparatem Galvus.

Galvus ma następujące analogi:

Galvus Met ma również krajowe analogi, w tym: Glimecomb, Combogliz Prolong, Avandamet.

Materiał wideo na temat występowania, leczenia i zapobiegania cukrzycy:

Opinia lekarzy

Na podstawie opinii lekarzy możemy stwierdzić, że Galvus jest dobrze akceptowany przez prawie wszystkich pacjentów, ale odnotowano jego słabą skuteczność i potrzebę dodatkowego przyjmowania leków obniżających poziom cukru.

Galvus ma duże doświadczenie w stosowaniu w Rosji. Narzędzie jest skuteczne i bezpieczne. Galvus jest dobrze tolerowany przez pacjentów, ma niskie ryzyko hipoglikemii. Jest odpowiedni dla starszych pacjentów, biorąc pod uwagę znaczny spadek czynności nerek w wieku dorosłym. Badania wykazały, że Galvus można przyjmować w ramach terapii nefroprotekcyjnej..

Mikhaleva O.V., endokrynolog

Pomimo dobrej właściwości Galvus, polegającej na zmniejszaniu masy ciała pacjentów, jego działanie obniżające poziom cukru jest niewielkie. Często lek wymaga skojarzonego przyjmowania z innymi lekami hipoglikemicznymi.

Shvedova A.M., endokrynolog

Cena funduszy w różnych regionach wynosi od 734-815 rubli. Główny analog leku (Galvus Met) mieści się w przedziale 1417-1646 rubli.

Recenzje o leku Galvus

Tabletki, Novartis Pharma Stein AG

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2:

jako monoterapia w połączeniu z dietoterapią i ćwiczeniami;

w połączeniu z metforminą jako początkową terapią lekową o niewystarczającej skuteczności terapii dietetycznej i ćwiczeń;

jako część dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku nieskutecznej terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i monoterapii tymi lekami;

w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą, u pacjentów wcześniej leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą na tle terapii dietetycznej i ćwiczeń oraz nieosiągającej odpowiedniej kontroli glikemii;

w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w połączeniu z insuliną i metforminą, u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinę i metforminę, na tle terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych i którzy nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii.

Galvus

Struktura

Tabletki zawierają substancję czynną wildagliptynę - 50 mg.

Dodatkowe składniki: MCC, bezwodna laktoza, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.

Formularz zwolnienia

Galvus jest dostępny w postaci okrągłych, gładkich tabletek o jasnym odcieniu z oznaczeniami „NVR” i „FB”.

Pakowane tabletki w blistry po 7 lub 14 sztuk, 2, 4, 8, 12 blistrów w opakowaniu.

efekt farmakologiczny

Lek ma działanie hipoglikemiczne..

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja wildagliptyna jest stymulatorem aparatu wysp trzustkowych, zdolnym do selektywnego hamowania enzymu dipeptydylopeptydazy-4. Przydatność tego procesu zwiększa podstawową i stymulowaną przez żywność sekrecję peptydu glukagopodobnego typu 1 i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego z jelita do krążenia ogólnoustrojowego. Zwiększa to stężenie tych składników i wrażliwość trzustkowych komórek β na glukozę, co poprawia zależne od glukozy wydzielanie insuliny.

Podwyższony poziom peptydu typu glukagonu pierwszego typu może spowolnić opróżnianie żołądka, ale tego efektu nie obserwowano w przypadku wildagliptyny.

Galvus w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem lub insuliną przez długi czas obniża stężenie hemoglobiny glikowanej i glukozy we krwi. Ponadto takie leczenie minimalizuje występowanie hipoglikemii..

Po podaniu wchłanianie wildagliptyny zachodzi dość szybko. Bezwzględna dostępność biologiczna substancji wynosi 85%. Stężenie aktywnego składnika w osoczu zależy od przepisanej dawki.

Po przyjęciu leku na pusty żołądek jego obecność w osoczu krwi wykrywa się po 1 h 45 min. Jedzenie ma znikomy wpływ na działanie leku. W ciele główna część Galvus jest przekształcana w metabolity, których wydalanie odbywa się głównie za pomocą nerek.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do powołania Galvusa jest leczenie cukrzycy typu 2 w mono- lub różnych formach terapii skojarzonej, na przykład za pomocą metforminy, pochodnych tiazolidynodionu sulfonylomocznika lub insuliny w odmianach ustalonych przez lekarza prowadzącego.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania tego leku z:

  • wrażliwość na wildagliptynę i inne składniki leku;
  • dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór złego wchłaniania laktazy-glukozy-galaktozy;
  • niektóre przypadki przewlekłej niewydolności serca;
  • poniżej 18 roku życia.

Ostrożnie zaleca się leczenie pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i niewydolnością nerek..

Skutki uboczne

Zwykle podczas leczenia produktem Galvus nie występują ciężkie działania niepożądane wymagające odstawienia leku.

Jednak nie należy wykluczać rozwoju objawów alergicznych, szczególnie w postaci obrzęku. Być może naruszenie wątroby, odchylenia wskaźników normalnej aktywności tego narządu. Pozostaje również prawdopodobieństwo hipoglikemii, bólów głowy, zawrotów głowy, zaburzeń trawiennych i ogólnych zaburzeń organizmu..

Instrukcje dotyczące Galvus (metoda i dawkowanie)

Ten lek jest przeznaczony do podawania doustnego i nie zależy od spożywania posiłków. Dawkowanie leku dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę skuteczność i cechy organizmu.

Zgodnie z instrukcją stosowania Galvus, podczas monoterapii, a także w dwuskładnikowej terapii skojarzonej z tiazolidynodionem, metforminą lub insuliną, zalecana jest dzienna dawka 50-100 mg. U pacjentów z ciężką cukrzycą typu 2 otrzymujących insulinę dzienna dawka tabletek Galvus wynosi 100 mg.

Celem terapii potrójnej skojarzonej, tj. Wildagliptyny + metforminy + pochodnych sulfonylomocznika, jest 100 mg na dobę. W takim przypadku zwykle przyjmuje się 50 mg - rano i wieczorem.

Dwuskładnikowa terapia skojarzona pochodnymi sulfonylomocznika obejmuje dzienną dawkę 50 mg Galvus, którą przyjmuje się rano. Możliwe jest zwiększenie dziennej dawki do 100 mg, ale zwykle nie jest to wymagane.

Jeśli nie ma wystarczającego efektu klinicznego przy przyjmowaniu maksymalnej dziennej dawki 100 mg, to w celu dodatkowego kontrolowania rozwoju glikemii można dodatkowo przyjmować inne leki hipoglikemiczne, na przykład: metforminę, tiazolidynodion, pochodne sulfonylomocznika lub insulinę.

Przedawkować

Z reguły pacjenci dobrze tolerują Galvus, przepisując dzienną dawkę do 200 mg.

Po przepisaniu dziennej dawki 400 mg może rozwinąć się ból mięśni, gorączka, obrzęk i inne niepożądane objawy.

Zwiększenie dawki dobowej do 600 mg może powodować obrzęk kończyn, znaczny wzrost stężenia ALT, CPK, białka C-reaktywnego i mioglobiny. Zwykle po odstawieniu leku wszystkie objawy przedawkowania są eliminowane.

Interakcja

Ustalono, że Galvus charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji leków. Dlatego można go przyjmować jednocześnie z substratami, inhibitorami, induktorami cytochromu P450 i różnymi enzymami.

Być może znacząca interakcja tego leku z lekami przepisywanymi również na cukrzycę typu 2, na przykład: glibenklamid, metformina, pioglitazon. Wyniki jednoczesnego stosowania z lekami o wąskim zakresie terapeutycznym - amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna nie zostały ustalone, dlatego takie skojarzone leczenie należy prowadzić ostrożnie.

Warunki sprzedaży

Lek na receptę.

Warunki przechowywania

Do przechowywania Galvus, suchego miejsca, niedostępnego dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C.

GALWUS

  • Farmakokinetyka
  • Wskazania do stosowania
  • Tryb zastosowania
  • Skutki uboczne
  • Przeciwwskazania
  • Ciąża
  • Interakcje z innymi lekami
  • Przedawkować
  • Warunki przechowywania
  • Formularz zwolnienia
  • dodatkowo

Lek Galvus jest środkiem hipoglikemicznym, inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4.
Wildagliptyna - przedstawiciel klasy stymulantów aparatu wyspowego trzustki, selektywnie hamuje enzym dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4 (> 90%) powoduje wzrost zarówno podstawowego, jak i stymulowanego pokarmem wydzielania peptydu glukagonopodobnego typu 1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP) z jelita do krążenia ogólnoustrojowego w ciągu dnia.
Poprzez zwiększenie poziomu GLP-1 i HIP wildagliptyna zwiększa wrażliwość trzustkowych komórek beta na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny. Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50-100 mg na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się poprawę funkcji komórek β trzustki. Stopień poprawy funkcji komórek β zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; dlatego u osób nie cierpiących na cukrzycę (z prawidłową glikemią w osoczu) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza glukozy.
Poprzez zwiększenie poziomu endogennego GLP-1 wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnej od glukozy regulacji wydzielania glukagonu. Z kolei obniżenie poziomu nadmiaru glukagonu podczas posiłków powoduje obniżenie oporności na insulinę.
Wzrost stosunku insuliny / glukagonu na tle hiperglikemii, spowodowany wzrostem GLP-1 i HIP, powoduje zmniejszenie produkcji glukozy przez wątrobę zarówno w okresie posiłkowym, jak i po posiłkach, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi.
Ponadto na tle zastosowania wildagliptyny odnotowano spadek poziomu lipidów w osoczu krwi, jednak efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i poprawą funkcji komórek β trzustki.
Wiadomo, że wzrost GLP-1 może spowolnić opróżnianie żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się po zastosowaniu wildagliptyny.
Podczas stosowania wildagliptyny u 5795 pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 12 do 52 tygodni w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną, obserwuje się znaczące długoterminowe zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i glikemii na czczo.

Farmakokinetyka

Wildagliptyna jest szybko wchłaniana po spożyciu, a jej całkowita biodostępność wynosi 85%. W zakresie dawek terapeutycznych zwiększenie maksymalnego stężenia wildagliptyny w osoczu (Cmax) i pola powierzchni wzdłuż krzywej stężenie-czas (AUC) jest prawie wprost proporcjonalne do zwiększenia dawki leku.
Po spożyciu na pusty żołądek czas do osiągnięcia Cmax wildagliptyny w osoczu krwi wynosi 1 godzinę 45 minut. Przy równoczesnym przyjmowaniu pokarmu szybkość wchłaniania leku nieznacznie zmniejsza się: występuje spadek Cmax o 19% i wzrost czasu, gdy osiąga 2 godziny 30 minut. Jednak jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania i AUC.
Wiązanie wildagliptyny z białkami osocza jest niskie (9,3%). Lek jest równo rozdzielany między osocze i krwinki czerwone. Dystrybucja wildagliptyny zachodzi prawdopodobnie pozanaczyniowo, objętość dystrybucji w stanie równowagi po podaniu dożylnym (Vss) wynosi 71 l.
Metabolizm jest główną drogą wydalania wildagliptyny. W organizmie ludzkim 69% dawki leku jest przekształcane. Główny metabolit - LAY151 (57% dawki) jest nieaktywny farmakologicznie i jest produktem hydrolizy składnika cyjanowego. Około 4% dawki leku ulega hydrolizie amidowej.
W badaniach eksperymentalnych odnotowano pozytywny wpływ DPP-4 na hydrolizę leku. Wildagliptyna nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450. Wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów P (CYP) 450, nie hamuje i nie indukuje izoenzymów cytochromu CYP450.
Po przyjęciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita, nerkowe wydalanie niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 3 godzin, niezależnie od dawki.

Wskazania do stosowania

Lek Galvus stosuje się w cukrzycy typu 2:
- jako monoterapia w połączeniu z dietoterapią i ćwiczeniami;
- w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i monoterapii tymi lekami.

Tryb zastosowania

U pacjentów z cięższą cukrzycą typu 2 leczonych insuliną zaleca się stosowanie preparatu Galvus w dawce 100 mg / dobę.
Dawkę 50 mg / dobę należy podawać w pojedynczej dawce rano. Dawkę 100 mg / dobę należy przepisać 50 mg 2 razy dziennie rano i wieczorem.
W przypadku stosowania w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika zalecana dawka leku Galvus wynosi 50 mg 1 raz dziennie rano.
W przypadku stosowania w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika skuteczność terapii lekowej w dawce 100 mg / dobę była podobna do skuteczności w dawce 50 mg / dobę.
Przy niewystarczającym działaniu klinicznym na tle zastosowania maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg, w celu lepszej kontroli glikemii, możliwe jest dodatkowe przepisanie innych leków hipoglikemicznych: metforminy, pochodnych sulfonylomocznika, tiazolidynodionu lub insuliny.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.
Pacjenci w wieku ≥65 lat
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana korekta schematu dawkowania Galvus.
Stosowanie u pacjentów w wieku ≤18 lat
Ponieważ nie ma doświadczenia w stosowaniu leku Galvus u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Skutki uboczne

Ponieważ doświadczenie w stosowaniu Galvus u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (w tym w terminalnym stadium przewlekłej niewydolności nerek podczas hemodializy) jest ograniczone, lek nie jest zalecany dla tej kategorii pacjentów. Ponieważ laktoza jest częścią tabletek Galvus, lek nie jest zalecany u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi - nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża

W badaniach eksperymentalnych, gdy przepisywany w dawkach 200 razy wyższych niż zalecane, lek nie powodował upośledzenia płodności i wczesnego rozwoju zarodka i nie wywierał działania teratogennego na płód. Nie ma wystarczających danych na temat stosowania Galvus u kobiet w ciąży, dlatego nie należy stosować leku w czasie ciąży. W przypadku zaburzeń metabolizmu glukozy u kobiet w ciąży istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, a także częstość zachorowań i umieralności noworodków. Ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna z mlekiem kobiecym jest wydzielana u ludzi, nie należy stosować produktu Galvus podczas laktacji.

Interakcje z innymi lekami

Galvus ma niski potencjał interakcji leków.
Ponieważ Galvus nie jest substratem enzymów cytochromu P (CYP) 450, ani nie hamuje ani nie indukuje tych enzymów, interakcja Galvus z lekami będącymi substratami, inhibitorami lub induktorami P (CYP) 450 jest mało prawdopodobna. Przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa również na tempo metabolizmu leków będących substratami enzymów: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.
Nie ustalono istotnej klinicznie interakcji Galvus z lekami najczęściej stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub o wąskim zakresie terapeutycznym (amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna).

Przedawkować

Wraz ze wzrostem dawki produktu Galvus do 600 mg / dobę możliwy jest rozwój obrzęku kończyn z parestezjami oraz wzrost stężenia fosfokinazy kreatynowej, aminotransferazy alaninowej, białka C-reaktywnego i mioglobiny. Wszystkie objawy przedawkowania i zmiany parametrów laboratoryjnych znikają po odstawieniu leku. Wycofanie z organizmu poprzez dializę jest mało prawdopodobne. Jednak główny hydrolityczny metabolit wildagliptyny (LAY151) można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Formularz zwolnienia

Galvus - tabletki 50 mg 7 lub 14 szt. w blistrze.
2, 4, 8, 12 blistrów wraz z instrukcją użycia w tekturowym pudełku.

Struktura:
1 tabletka Galvus zawiera: substancja czynna: wildagliptyna 50 mg; substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, bezwodna laktoza, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.

Galvus - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i postacie dawkowania (tabletki 50 mg, z metforminą 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) leku do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci i ciąży. Struktura

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Galvus. Dostarcza informacji zwrotnych od odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów medycznych na temat stosowania Galvus w ich praktyce. Dużą prośbą jest aktywne dodawanie recenzji na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i działania niepożądane zaobserwowano, być może nie ogłoszone przez producenta w adnotacji. Analogi Galvus w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosuj w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji. Skład leku.

Galvus jest doustnym lekiem hipoglikemicznym. Wildagliptyna (substancja czynna leku Galvus) jest przedstawicielem klasy stymulatorów aparatu wyspowego trzustki, selektywnie hamuje enzym peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4 (ponad 90%) powoduje wzrost zarówno podstawowego, jak i stymulowanego pokarmem wydzielania peptydu glukagonopodobnego typu 1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP) z jelita do krążenia ogólnoustrojowego przez cały dzień.

Poprzez zwiększenie stężenia GLP-1 i HIP wildagliptyna powoduje wzrost wrażliwości trzustkowych komórek beta na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny.

Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50-100 mg na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się poprawę funkcji komórek β trzustki. Stopień poprawy funkcji komórek beta zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; dlatego u osób nie cierpiących na cukrzycę (z prawidłową glikemią w osoczu) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza glukozy.

Poprzez zwiększenie stężenia endogennego GLP-1 wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnej od glukozy regulacji wydzielania glukagonu. Z kolei obniżenie poziomu nadmiaru glukagonu podczas posiłków powoduje obniżenie oporności na insulinę.

Wzrost stosunku insuliny / glukagonu na tle hiperglikemii, spowodowany wzrostem stężenia GLP-1 i HIP, powoduje zmniejszenie produkcji glukozy przez wątrobę zarówno w okresie posiłkowym, jak i po jedzeniu, co prowadzi do zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu krwi.

Ponadto przy zastosowaniu wildagliptyny odnotowano spadek poziomu lipidów w osoczu krwi, jednak efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i poprawą funkcji komórek beta trzustki.

Wiadomo, że wzrost GLP-1 może spowolnić opróżnianie żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się po zastosowaniu wildagliptyny.

Galvus Met jest złożonym doustnym lekiem hipoglikemicznym. Skład leku Galvus Met obejmuje dwa czynniki hipoglikemiczne o różnych mechanizmach działania: wildagliptynę, należącą do klasy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4, oraz metforminę (w postaci chlorowodorku), przedstawiciela klasy biguanidowej. Połączenie tych składników pozwala skuteczniej kontrolować stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 24 godziny.

Struktura

Wildagliptyna + substancje pomocnicze (Galvus).

Wildagliptyna + chlorowodorek metforminy + substancje pomocnicze (Galvus Met).

Farmakokinetyka

Wildagliptyna przyjmowana na pusty żołądek jest szybko wchłaniana. Przy równoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada, jednak przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania i AUC. Lek jest równomiernie rozmieszczony między osoczem a krwinkami czerwonymi. Metabolizm jest główną drogą wydalania wildagliptyny. W organizmie ludzkim 69% dawki leku jest przekształcane. Po przyjęciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita, nerkowe wydalanie niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%.

Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny.

Właściwości farmakokinetyczne wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.

Na tle jedzenia stopień i szybkość wchłaniania metforminy jest nieco zmniejszona. Lek praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, podczas gdy pochodne sulfonylomocznika wiążą się z nimi o ponad 90%. Metformina przenika do czerwonych krwinek (prawdopodobnie wzmocnienie tego procesu z czasem). Po jednorazowym podaniu dożylnym zdrowym ochotnikom metformina jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Nie jest metabolizowany w wątrobie (u ludzi nie wykryto żadnych metabolitów) i nie jest wydalany z żółcią. Po spożyciu około 90% wchłoniętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin.

Płeć pacjentów nie wpływa na farmakokinetykę metforminy.

Właściwości farmakokinetyczne metforminy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.

Wpływ pokarmu na farmakokinetykę wildagliptyny i metforminy w składzie leku Galvus Met nie różnił się od tego, gdy oba leki były przyjmowane oddzielnie.

Wskazania

Cukrzyca typu 2:

  • jako monoterapia w połączeniu z dietoterapią i ćwiczeniami;
  • u pacjentów otrzymujących wcześniej leczenie skojarzone wildagliptyną i metforminą w postaci pojedynczych leków (dla Galvus Met);
  • w połączeniu z metforminą jako początkową terapią lekową o niewystarczającej skuteczności terapii dietetycznej i ćwiczeń;
  • jako część dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i monoterapii tymi lekami;
  • w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą u pacjentów wcześniej leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą na tle diety i ćwiczeń fizycznych, którzy nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;
  • w ramach terapii skojarzonej: w połączeniu z insuliną i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinę i metforminę na tle diety i ćwiczeń i nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii.

Formularze wydania

Tabletki 50 mg (Galvus).

Tabletki powlekane 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instrukcje użytkowania i schematu dawkowania

Galvus przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu.

Schemat dawkowania leku należy dobierać indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji..

Zalecana dawka leku podczas monoterapii lub w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną (w połączeniu z metforminą lub bez metforminy) wynosi 50 mg lub 100 mg na dobę. U pacjentów z cięższą cukrzycą typu 2 leczonych insuliną Galvus zaleca się w dawce 100 mg na dobę.

Zalecana dawka leku Galvus w ramach potrójnej terapii skojarzonej (wildagliptyna + pochodne sulfonylomocznika + metformina) wynosi 100 mg na dobę.

Dawkę 50 mg na dobę należy przepisać w 1 dawce rano. Dawka 100 mg na dobę powinna być przepisywana 50 mg 2 razy dziennie rano i wieczorem.

W przypadku dwuskładnikowej terapii skojarzonej pochodnymi sulfonylomocznika zalecana dawka produktu Galvus wynosi 50 mg 1 raz dziennie rano. W przypadku stosowania w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika skuteczność terapii lekowej w dawce 100 mg na dobę była podobna do skuteczności w dawce 50 mg na dobę. Przy niewystarczającym działaniu klinicznym na tle zastosowania maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg, w celu lepszej kontroli glikemii, możliwe jest dodatkowe przepisanie innych leków hipoglikemicznych: metforminy, pochodnych sulfonylomocznika, tiazolidynodionu lub insuliny.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (w tym w terminalnym stadium przewlekłej niewydolności nerek podczas hemodializy), lek należy stosować w dawce 50 mg raz na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) korekta schematu dawkowania Galvus nie jest wymagana.

Ponieważ nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Lek podaje się doustnie. Schemat dawkowania leku Galvus Met należy dobierać indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji. Podczas stosowania Galvus Met nie należy przekraczać zalecanej maksymalnej dziennej dawki wildagliptyny (100 mg).

Należy wybrać zalecaną dawkę początkową leku Galvus Met, biorąc pod uwagę schematy leczenia pacjenta wildagliptyną i (lub) metforminą. Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych związanych z układem trawiennym charakterystycznym dla metforminy, Galvus Met przyjmuje się z jedzeniem.

Początkowa dawka Galvus Met przy nieskuteczności monoterapii wildagliptyną: leczenie Galvus Med można rozpocząć od jednej tabletki w dawce 50 mg / 500 mg 2 razy dziennie, a po ocenie efektu terapeutycznego dawkę można stopniowo zwiększać.

Początkowa dawka Galvus Met z nieskutecznością monformoterapii metforminą: w zależności od już przyjętej dawki metforminy leczenie produktem Galvus Met można rozpocząć od jednej tabletki w dawce 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg 2 razy dziennie.

Początkowa dawka Galvus Met u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię skojarzoną wildagliptyną i metforminą w postaci oddzielnych tabletek: w zależności od dawek wildagliptyny lub metforminy już przyjętych leczenie Galvus Met należy rozpocząć tabletką jak najbliżej istniejącego leczenia 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg i miareczkowane według efektu.

Początkowa dawka Galvus Met jako początkowa terapia u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń: jako terapię początkową Galvus Met należy przepisać w początkowej dawce 50 mg / 500 mg raz na dobę i stopniowo po ocenie efektu terapeutycznego stopniowo zwiększać dawkę do 50 mg / 100 mg 2 razy dziennie.

Leczenie skojarzone z Galvus Met w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną: dawkę Galvus Met oblicza się na podstawie dawki wildagliptyny 50 mg 2 razy dziennie (100 mg na dobę) i metforminy w dawce równej dawce poprzednio przyjmowanej jako pojedynczy lek.

Stosowanie Galvus Met jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności nerek..

Metformina jest wydalana przez nerki. Ponieważ pacjenci w wieku powyżej 65 lat często mają zaburzenia czynności nerek, Galvus Met jest przepisywany w tej kategorii pacjentów w minimalnej dawce, która zapewnia normalizację stężenia glukozy dopiero po określeniu QC w celu potwierdzenia prawidłowej czynności nerek. Podczas stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat konieczne jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Ponieważ nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku Galvus Met u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, stosowanie tego leku jest przeciwwskazane u tej kategorii pacjentów.

Efekt uboczny

  • bół głowy;
  • zawroty głowy;
  • drżenie;
  • dreszcze;
  • nudności wymioty;
  • refluks żołądkowo-przełykowy;
  • ból brzucha;
  • biegunka, zaparcia;
  • bębnica;
  • hipoglikemia;
  • nadmierna potliwość;
  • zmęczenie
  • wysypka na skórze;
  • pokrzywka;
  • swędzący
  • ból stawów;
  • obrzęk obwodowy;
  • zapalenie wątroby (odwracalne po przerwaniu leczenia);
  • zapalenie trzustki
  • zlokalizowane złuszczanie skóry;
  • pęcherze;
  • zmniejszone wchłanianie witaminy B12;
  • kwasica mleczanowa;
  • metaliczny smak w ustach.

Przeciwwskazania

  • niewydolność nerek lub zaburzona czynność nerek: z poziomem kreatyniny w surowicy większym niż 1,5 mg% (więcej niż 135 μmol / l) dla mężczyzn i więcej niż 1,4 mg% (więcej niż 110 μmol / l) dla kobiet;
  • ostre stany z ryzykiem rozwoju zaburzeń czynności nerek: odwodnienie (z biegunką, wymiotami), gorączka, ciężkie choroby zakaźne, stany niedotlenienia (wstrząs, posocznica, infekcje nerek, choroby oskrzelowo-płucne);
  • ostra i przewlekła niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs);
  • niewydolność oddechowa;
  • zaburzona czynność wątroby;
  • ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa w połączeniu ze śpiączką lub bez). Cukrzycową kwasicę ketonową należy skorygować za pomocą insulinoterapii;
  • kwasica mleczanowa (w tym historia);
  • lek nie jest przepisywany 2 dni przed operacją, radioizotopem, badaniami rentgenowskimi z wprowadzeniem środków kontrastowych i w ciągu 2 dni po ich wykonaniu;
  • ciąża;
  • okres laktacji;
  • cukrzyca typu 1;
  • przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;
  • przestrzeganie diety hipokalorycznej (mniej niż 1000 kcal dziennie);
  • dzieci poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone);
  • nadwrażliwość na wildagliptynę lub metforminę lub inne składniki leku.

Ponieważ u niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w niektórych przypadkach zaobserwowano kwasicę mleczanową, co jest prawdopodobnie jednym ze skutków ubocznych metforminy, Galvus Met nie należy stosować u pacjentów z chorobami wątroby lub zaburzeniami parametrów biochemicznych wątroby.

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, a także podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej.

Ciąża i laktacja

Ponieważ nie ma wystarczających danych na temat stosowania leku Galvus lub Galvus Met u kobiet w ciąży, stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

W przypadku zaburzeń metabolizmu glukozy u kobiet w ciąży istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, a także częstość zachorowań i umieralności noworodków. Aby znormalizować stężenie glukozy we krwi podczas ciąży, zaleca się monoterapię insuliną..

W badaniach eksperymentalnych, przepisując wildagliptynę w dawkach 200 razy większych niż zalecane, lek nie powodował upośledzenia płodności i wczesnego rozwoju zarodka i nie wywierał działania teratogennego na płód. Podczas przepisywania wildagliptyny w skojarzeniu z metforminą w stosunku 1:10 nie stwierdzono również działania teratogennego na płód.

Ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna czy metformina przenikają do mleka ludzkiego, stosowanie leku Galvus podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Użyj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat..

Specjalne instrukcje

U pacjentów otrzymujących insulinę Galvus lub Galvus Met nie mogą zastąpić insuliny..

Ponieważ podczas stosowania wildagliptyny wzrost aktywności aminotransferaz (zwykle bez objawów klinicznych) odnotowano nieco częściej niż w grupie kontrolnej, przed przepisaniem leku Galvus lub Galvus Met, a także regularnie podczas leczenia lekiem, zaleca się określenie parametrów biochemicznych funkcji wątroby. Jeśli u pacjenta występuje zwiększona aktywność aminotransferaz, wynik ten należy potwierdzić w drugim badaniu, a następnie regularnie określać parametry biochemiczne czynności wątroby, aż do ich normalizacji. Jeśli nadwyżka aktywności AST lub ALT jest 3 lub więcej razy większa niż VGN potwierdzona w drugim badaniu, zaleca się anulowanie leku.

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadkim, ale ciężkim powikłaniem metabolicznym, które występuje wraz z nagromadzeniem metforminy w organizmie. Kwasica mleczna z użyciem metforminy obserwowana była głównie u pacjentów z cukrzycą i wysoką niewydolnością nerek. Ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej jest zwiększone u pacjentów ze źle leczoną cukrzycą, kwasicą ketonową, przedłużonym głodem, przedłużonym nadużywaniem alkoholu, niewydolnością wątroby i chorobami wywołującymi niedotlenienie.

Wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej obserwuje się duszność, ból brzucha i hipotermię, a następnie śpiączkę. Następujące wskaźniki laboratoryjne mają wartość diagnostyczną: spadek pH krwi, stężenie mleczanu w surowicy powyżej 5 nmol / l, a także zwiększony odstęp anionowy i zwiększony stosunek mleczanu / pirogronianu. Jeśli podejrzewa się kwasicę metaboliczną, lek należy przerwać, a pacjent natychmiast hospitalizowany..

Ponieważ metformina jest w dużej mierze wydalana przez nerki, ryzyko jej kumulacji i rozwoju kwasicy mleczanowej jest wyższe, tym bardziej zaburzona jest czynność nerek. Podczas stosowania leku Galvus Met powinien regularnie oceniać czynność nerek, szczególnie w następujących stanach, które przyczyniają się do jego naruszenia: początkowa faza leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami hipoglikemizującymi lub NLPZ. Z reguły czynność nerek należy oceniać przed rozpoczęciem leczenia produktem Galvus Met, a następnie co najmniej 1 raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów z kreatyniną w surowicy powyżej VGN. U pacjentów z wysokim ryzykiem zaburzeń czynności nerek należy monitorować je częściej niż 2-4 razy w roku. Jeśli pojawią się objawy zaburzenia czynności nerek, Galvus Met należy przerwać..

Podczas przeprowadzania badań rentgenowskich wymagających donaczyniowego podania nieprzepuszczających promieniowania środków kontrastowych zawierających Gal, Metvus Met należy tymczasowo przerwać (48 godzin przed badaniem oraz w ciągu 48 godzin po nim), ponieważ podanie donaczyniowe środków nieprzepuszczalnych zawierających jod może doprowadzić do gwałtownego pogorszenia czynności nerek i zwiększyć ryzyko rozwój kwasicy mleczanowej. Możesz wznowić stosowanie leku Galvus Met dopiero po drugiej ocenie czynności nerek.

W ostrej niewydolności sercowo-naczyniowej (wstrząsie), ostrej niewydolności serca, ostrym zawale mięśnia sercowego i innych stanach charakteryzujących się niedotlenieniem, możliwy jest rozwój kwasicy mleczanowej i ostrej niewydolności nerek przednerkowej. Jeśli wystąpią powyższe warunki, lek należy natychmiast przerwać.

Podczas interwencji chirurgicznych (z wyjątkiem drobnych operacji, które nie są związane z ograniczeniem przyjmowania pokarmu i płynów), Galvus Met należy przerwać. Możesz wznowić przyjmowanie leku po tym, jak pacjent zacznie samodzielnie jeść, a zostanie wykazane, że jego czynność nerek nie jest zaburzona..

Ustalono, że etanol (alkohol) nasila wpływ metforminy na metabolizm mleczanu. Należy ostrzec pacjentów o niedopuszczalności nadużywania alkoholu podczas stosowania leku Galvus Met.

Stwierdzono, że metformina w około 7% przypadków powoduje bezobjawowy spadek stężenia witaminy B12 w surowicy. Taki spadek w bardzo rzadkich przypadkach prowadzi do rozwoju niedokrwistości. Najwyraźniej po zaprzestaniu terapii zastępczej metforminą i / lub witaminą B12 stężenie witaminy B12 w surowicy szybko się normalizuje. Pacjenci otrzymujący Galvus Met zaleca się, aby co najmniej 1 raz w roku przeprowadzić ogólne badanie krwi, a jeśli zostaną stwierdzone jakiekolwiek naruszenia, należy ustalić ich przyczynę i podjąć odpowiednie kroki. Najwyraźniej niektórzy pacjenci (na przykład pacjenci z niewystarczającym spożyciem lub złym wchłanianiem witaminy B12 lub wapnia) mają predyspozycje do obniżenia stężenia witaminy B12 w surowicy. W takich przypadkach można zalecić oznaczenie stężenia witaminy B12 w surowicy co najmniej 1 raz w ciągu 2-3 lat.

Jeśli pacjent z cukrzycą typu 2, który wcześniej zareagował na leczenie, wykazywał oznaki pogorszenia (zmiana parametrów laboratoryjnych lub objawów klinicznych), a objawy nie są wyraźnie wyraźne, należy natychmiast przeprowadzić testy w celu wykrycia kwasicy ketonowej i / lub kwasicy mleczanowej. W przypadku potwierdzenia kwasicy w takiej czy innej formie Galvus Met należy natychmiast znieść i podjąć odpowiednie środki..

Zwykle u pacjentów otrzymujących tylko Galvus Met hipoglikemia nie jest obserwowana, ale może wystąpić na tle diety niskokalorycznej (gdy intensywna aktywność fizyczna nie jest kompensowana przez zawartość kalorii w żywności) lub na tle spożywania alkoholu. Hipoglikemia występuje najprawdopodobniej u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub zubożonych, a także na tle niedoczynności przysadki, niewydolności kory nadnerczy lub zatrucia alkoholem. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących beta-adrenolityki rozpoznanie hipoglikemii może być trudne.

W przypadku stresu (gorączka, uraz, infekcja, operacja), który pojawił się u pacjenta otrzymującego środki hipoglikemiczne w stabilny sposób, możliwe jest gwałtowne zmniejszenie skuteczności tego ostatniego przez pewien czas. W takim przypadku może być konieczne anulowanie Galvus Met i przepisanie insuliny. Możesz wznowić leczenie lekiem Galvus Met po zakończeniu ostrego okresu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu leku Galvus lub Galvus Met na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Wraz z rozwojem zawrotów głowy na tle stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Interakcje pomiędzy lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny (100 mg 1 raz dziennie) i metforminy (1000 mg 1 raz dziennie) nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej między nimi. Ani w trakcie badań klinicznych, ani podczas powszechnego klinicznego stosowania Galvus Met u pacjentów otrzymujących inne jednoczesne leki i substancje, nie było nieoczekiwanych interakcji.

Wildagliptyna ma niski potencjał interakcji z innymi lekami. Ponieważ wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów cytochromu P450, ani nie hamuje ani nie indukuje tych izoenzymów, jego interakcja z lekami będącymi substratami, inhibitorami lub induktorami P450 jest mało prawdopodobna. Przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa na tempo metabolizmu leków będących substratami enzymów: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Nie ma istotnej klinicznie interakcji wildagliptyny z lekami najczęściej stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub o wąskim zakresie terapeutycznym (amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna).

Furosemid zwiększa Cmax i AUC metforminy, ale nie wpływa na jej klirens nerkowy. Metformina zmniejsza Cmax i AUC furosemidu i nie wpływa na jego klirens nerkowy.

Nifedypina zwiększa wchłanianie Cmax i AUC metforminy; ponadto zwiększa wydalanie z moczem. Metformina praktycznie nie wpływa na parametry farmakokinetyczne nifedypiny.

Glibenklamid nie wpływa na parametry farmakokinetyczne / farmakodynamiczne metforminy. Metformina ogólnie zmniejsza Cmax i AUC glibenklamidu, ale skala działania jest bardzo różna. Z tego powodu znaczenie kliniczne tej interakcji pozostaje niejasne..

Kationy organiczne, na przykład amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprim, wankomycyna i inne, wydalane przez nerki przez wydzielanie kanalikowe, mogą teoretycznie oddziaływać z metforminą, ponieważ konkurują one o wspólne systemy transportu kanalików nerkowych. Cymetydyna zwiększa zarówno stężenie metforminy w osoczu / krwi, jak i jej AUC odpowiednio o 60% i 40%. Metformina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne cymetydyny.

Należy zachować ostrożność, stosując Galvus Met wraz z lekami wpływającymi na czynność nerek lub dystrybucję metforminy w organizmie..

Niektóre leki mogą powodować hiperglikemię i zmniejszać skuteczność leków hipoglikemicznych, takie jak tiazydy i inne leki moczopędne, glukokortykosteroidy (GCS), fenotiazyny, preparaty hormonów tarczycy, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki i antagoniści wapnia. Podczas przepisywania takich jednocześnie stosowanych leków lub odwrotnie, jeśli zostaną one anulowane, zaleca się uważne monitorowanie skuteczności metforminy (jej działanie hipoglikemiczne) i, w razie potrzeby, dostosowanie dawki leku.

Jednoczesne stosowanie danazolu nie jest zalecane, aby uniknąć hiperglikemicznego działania tego ostatniego. Jeśli konieczne jest leczenie danazolem, a po jego zakończeniu konieczne jest dostosowanie dawki metforminy pod kontrolą poziomu glukozy.

Chlorpromazyna przyjmowana w dużych dawkach (100 mg na dobę) zwiększa glikemię, zmniejszając uwalnianie insuliny. W leczeniu leków przeciwpsychotycznych i po ich zaprzestaniu konieczne jest dostosowanie dawki pod kontrolą poziomu glukozy.

Badanie radiologiczne z zastosowaniem środków nieprzepuszczalnych dla jodu może powodować rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą i czynnościową niewydolnością nerek.

Przypisane jako zastrzyki, beta2-sympatykomimetyki zwiększają glikemię z powodu stymulacji receptorów beta2-adrenergicznych. W takim przypadku konieczna jest kontrola glikemii. W razie potrzeby zaleca się stosowanie insuliny..

Przy jednoczesnym stosowaniu metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliny, akarbozy, salicylanów, możliwe jest zwiększenie działania hipoglikemicznego.

Ponieważ stosowanie metforminy u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholowym zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej (szczególnie podczas postu, wyczerpania lub niewydolności wątroby), pacjenci powinni powstrzymywać się od picia alkoholu i leków zawierających etanol (Gal) podczas leczenia produktem Galvus Met..

Analogi leku Galvus

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Analogi w grupie farmakologicznej (leki hipoglikemiczne):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetyna;
  • Bagomet;
  • Betanaza;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • Glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • Gliklazyd;
  • Glimepiryd;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformina;
  • Glucobay;
  • Glukoben;
  • Gluconorm;
  • Glukofag;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazon;
  • Diaformina;
  • Langeryna;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadien;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformina;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formina;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Stosowany w leczeniu chorób: cukrzyca, cukrzyca